摘要：目的比较麦冬皂苷提取物和麦冬皂苷肠溶微球对大鼠胃黏膜的影响。方法采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型。将大鼠随机分为6组,即麦冬皂苷提取物高、低剂量组(480,240mg·kg-1)、麦冬皂苷肠溶微球高、低剂量组(1536,768mg·kg-1)、空白对照组(0.5%CMC-Na)和阴性对照组(空白肠溶微球溶液1152mg·kg-1),观察各组产生溃疡的动物数,比较各组溃疡发生百分率、溃疡指数和胃蛋白酶活力。结果与麦冬皂苷提取物组比较,麦冬皂苷肠溶微球组能明显减少溃疡发生百分率,降低溃疡指数,降低胃蛋白酶活性。结论 麦冬皂苷肠溶微球能减轻麦冬皂苷提取物对胃黏膜的刺激。
关键词：麦冬皂苷提取物；麦冬皂苷肠溶微球；胃刺激
麦冬为百合科植物麦冬的干燥块根，入心经，具有清养心阴，补益心气之功效。前期研究表明 ，麦冬总皂苷为中药麦冬抗心肌缺血的有效部位，考虑到口服容易产生强烈的胃黏膜刺激性，从而影响患者的依从性，我们采用肠溶技术进行制剂研究，将麦冬皂苷提取物用肠溶辅料 丙烯酸树脂 包裹制成麦冬皂苷肠溶微球，观察微球制剂减轻麦冬皂苷对胃黏膜刺激性的效果。
讨论
肠溶微球作为肠溶制剂的一种，具有定向释放的功能。微球中的麦冬总皂苷在胃中很少甚至不溶出，进入小肠后，微球囊膜由于呈 TU 依赖性，在肠道环境中迅速溶蚀并释放出药物，且分布均匀，不会造成局部浓度过高，可大大减少对胃黏膜的刺激，降低胃部不良反应，有效改善现有同类制剂的胃肠道副作用，提高患者顺应性。此外，微球还可以作为制剂中间体，进一步制成胶囊剂、片剂、注射剂等剂型，满足不同层次的需求。若其研制成功，可改变中药制剂剂型单一的弱势，并提升制剂品质。
溃疡病的发生是有诸多因素参与的一个复杂的病理、生理和生化过程，消化性溃疡发病机制尚未完全阐明。通常认为造成黏膜损伤大致包括三方面原因 ：一是损害因素的作用，包括胃酸、胃蛋白酶、一些药物、毒物等；二是黏膜保护因子的削弱；三是易感因素的存在，包括遗传、精神、营养、体质等。通过本实验，比较麦冬皂苷提取物及肠溶微球制剂对胃黏膜的刺激反应，结果显示麦冬皂苷提取物能使胃蛋白酶活性升高，增强对胃黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，因而使溃疡发生百分率增高，溃疡指数明显升高。将其制成肠溶微球制剂后，可有效地减少麦冬皂苷在胃内的溶解，降低其与胃内容物的接触，增加了药物的分散度，防止药物局部浓度过高对胃造成的刺激性。麦冬皂苷肠溶微球制剂可明显降低胃蛋白酶的活性，且呈良好的量效关系，这可能是其降低溃疡发生率和溃疡指数的机制之一。总之，麦冬皂苷肠溶微球能减轻麦冬皂苷提取物对胃黏膜的刺激，显示出该剂型的优势。
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