对脑部及外周血管缺血性疾病有特效的全球性药物
药效学
1,血管
盐酸丁咯地尔对由肾上腺素所产生的血管收缩(股静脉,隐静脉,脾静脉,股动脉,脾动脉等)有抑制作用,且浓度越大抑制力越强。本品还可抑制由甲氧明,去氧肾上腺素,可了定及交感神经系统刺激所引起的血管收缩,但它对钾,乙酰胆碱,5-羟色氨引起的收缩没有影响。
2,脑部
同位素(133xenon)追踪的临床研究中显示:盐酸丁咯地尔可使患者有各种脑血管病患者的脑局部,脑半球及整体脑部的血供应量有所提高,尤其是“缺血越严重的部分,血液供应量增加越多”。
盐酸丁咯地尔最大的特点:“没有导流反效果”
早期使用的血管扩张剂易造成“导流反效果”(Stealphenomenon),即药物扩张正常血管,使血液从缺血组织导流到健康血管里,导致缺血部分的血流量进一步减少。而本品具有独特的药理作用,它可改善及增加脑部或外周血的供应量,没有“导流反效果”,即缺血越严重,灌流改善越大。
药动学
盐酸丁咯地尔在体内广泛分布,静注100~200mg,表现分布容积为82~109L,中央室为25~38L,体内药物60~80%与血浆蛋白结合。血中盐酸丁咯地尔浓度以双指数方式降低并符合2-室模型。
盐酸丁咯地尔大部分由肾排泄清除,总清除率为15.7-38.3L/h之间。清除半衰期为2-3小时,主要随尿液排出,少量随粪便排出。
适应症
改善脑官能不足
盐酸丁咯地尔作为治疗慢性脑功血不足的药物,其功效已被广泛证实。对神经官能不良,记忆力下降或注意力减退的患者,可改善如下症状:神经过敏,情绪急噪,头痛,失眠,无力,眩晕等。
治疗老年性脑功能衰退或血管性痴呆效果明显
临床证实,对与大部分闹功能衰退的病人,使用本品进行治疗,效果优于:长春胺,氢化麦角碱,氟苯桂嗪等药物。
特效治疗雷诺氏病,对于下肢体慢性血管病,皮肤坏死也有效
盐酸丁咯地尔能使因下肢微细血管供血不足导致的疼痛和间歇性跛行(Raynaud’s症)程度减轻,创面愈合,行走距离增加,有57~87%的患者达到了显著的疗效。此外本品还可用于治疗其它周围血管病,如因血管病变所致的皮肤坏死,冻疮等。
对于耳蜗-前庭功能紊乱,效果更为显著
盐酸丁咯地尔可明显改善耳蜗和脑干的微细血管血流,故使用本品可治疗因耳蜗-前庭功能紊乱引起的头晕,耳鸣,眩晕,听觉不良,突发性耳聋等。
不良反应
肠胃不适,头痛,头晕,嗜睡,失眠,四肢灼热感,皮肤潮红或搔痒。
禁忌本品过敏者,急性心肌梗死,心绞痛,甲亢,阵发性心动过速,闹出血,有其他出血倾向或近期内大量失血者禁用。孕妇,哺乳期妇女及儿童避免使用。
用量用法片剂一次1~2片,一日2~3次或尊医嘱。注射剂每日一次,每次2~4支,稀释于5%葡萄糖溶液或生理盐水200~250ml中,缓慢注射。