国家基本医疗保险目录，中国第一个抗生素，一类新药。广谱、高效、安全、方便。
硫酸依替米星氯化钠注射液，为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机理为抑制细菌的蛋白质合成。硫酸依替米星氯化钠注射液（布拉迪）抗菌杀菌作用强，对多种耐药菌株（包括MRSA）都有较强的抗菌作用，且毒副作用小，尤其以耳、肾毒性低而引人注目。III期临床总有效率达91.8%，细菌清除率达91.7%，总不良反应仅为4.33%，为目前氨基糖苷类品种中耳、肾毒性最小的。与进口奈替米星比较，在体处抗菌素菌活性、临床疗效、细菌清除率、不良反应等方面，本品均有优越之处。参与临床前研究及临床验证的专家们一致评价：硫酸依替米星氯化钠注射液（布拉迪）是一种广谱、高效、安全、方便的新一代氨基糖苷类抗生素，非常适合临床使用。
临床前及临床研究表明：
安全：听力平衡异常率0.45%，肾功能异常率0.56%
高效：临床有效率为91.8%,细菌清除率为91.7%
广谱：对大部分临床致病菌均有卓越的抗菌作用
方便：显著的PAE作用，有效抗菌时间24小时
本品适用于敏感菌所致的各种感染：呼吸道感染，急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作，社区肺部感染等；肾脏和泌尿生殖系统感染，急性肾盂肾炎，膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等；皮肤软组织感染；疖、痈、急性蜂窝组织炎等。创伤、手术前后的感染治疗或预防性用药。硫酸依替米星系科研人员运用遗传途径从庆大霉素生产菌中选育得到了小诺米星阻断型变株，随后又选出了庆大霉素C1a单组分的突变株，并展开以庆大霉素C1a为母核的半合成工作，最终研制成功了新一代氨基糖苷类抗生素。该新抗生素具有广谱、高效、安全、方便等特点，成为临床上用于感染治疗的优良新型抗生素。
一、 安全性高在急性毒性实验中，硫酸依替米星半数致死量高于奈替米星，表明其毒性明显低于奈替米星。
二、耳、肾毒性低
氨基糖苷类抗生素临床不良反应发生率的比较
三、卓越的临床疗效在治疗中、重度感染疗效高，有效率为91.8%
硫酸依替米星氯化钠注射液（布拉迪）对上图中致病菌的总清除率为91.7%，对严重院内感染致病菌的清除率近乎89%，治疗中、重度院内感染具有理想的临床疗效。
四、 广谱抗菌活性高布拉迪、必先得硫酸依替米星氯化钠注射液对大部份G+、G-菌均有良好的杀菌作用，半数以上临床致病菌的MIC≤1mg/L，具有很高的抗菌活性。
五、 对耐药细菌的作用 布拉迪、必先得具有较强的抗交叉耐药性，对半数以上各类抗菌素耐药菌（包括MRSA）都有较强的抗菌活性。布拉迪、必先得对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡球MIC50为8mg/L 布拉迪、必先得对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的大肠杆菌MIC50为8mg/L 布拉迪、必先得对头孢唑啉耐药的克雷伯氏肺炎杆菌MIC50为0.5mg/L
六、布拉迪、必先得具有明显的后效作用（PAE），且持续时间长达12—24小时。
【药品名称】
通用名：硫酸依替米星氯化钠注射液
商品名：
英文名：Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye
本品主要成份为硫酸依替米星，化学名称为：O-2-氨基－2，3，4，6 –四脱氧-6- (氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-（1→4）-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-（甲氨基）-β-L-阿拉伯吡喃糖基 （1→6）] -2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺·5/2硫酸。
分子式：C21H43N5O7·5/2H2SO4
分子量：722
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用：
本品为半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。体外抗菌作用研究表明，本品抗菌谱广，对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和克雷伯氏肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
毒理研究：
动物耳毒性试验结果可见本品肌注的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。
【药代动力学】
文献资料：健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后，血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。
【适应症】
适用于对本品敏感的大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、嗜血流感杆菌、绿脓杆菌和葡萄球菌等引起的下述感染。
1. 呼吸道感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
2. 泌尿生殖系统感染：如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。
3. 皮肤软组织和其它感染：如皮肤及软组织感染。
4. 外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
【用法用量】
用法：静脉滴注。
成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每次0.2g，一日一次。滴注持续时间1小时。一般使用疗程为5～10天。
【不良反应】
本药为半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的毒副作用,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见BUN、S-Cr或ALT、 AST、ALP等肝肾功能指标轻度升高，但停药后即恢复正常。药理和临床研究均显示，本品的耳毒性和前庭毒性均较轻，主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣、个别患者电测听力下降，程度均较轻。
其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
【禁忌】
对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1. 在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤患者、老年患者和脱水患者慎用本品。
2. 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞苯胺酸(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。
3．本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇使用本品前必须充分权衡利弊；哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。
【儿童用药】
本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。
【老年患者用药】
由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】
本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞苯胺酸(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。
【药物过量】 未见报道。
【规格】 50ml 100ml
【贮藏】 密闭、在凉暗
【包装】 输液瓶。
【有效期】 暂定18个月
