悉畅为头孢美唑钠的商品名,原料从意大利进口。是第二代头孢菌素抗生素,按亚型分类属于头霉素类。
头孢美唑钠1990年在美国上市,国外长期的临床应用不仅验证了头孢美唑钠的安全性,而且肯定了头孢美唑钠的临床疗效。特别是在厌氧菌感染、耐药性强的产酶菌感染,院内感染的治疗中,更是疗效卓著。头孢美唑钠卓越的抗菌活性主要体现在:靶器官的分布浓度高,与细菌靶位蛋白的结合力强(杀菌力更强);对β内酰胺酶包括超广谱酶高度稳定(对耐药性强的产酶菌同样具有极强的杀菌力)。
头孢美唑钠抗菌谱广、能高浓度分布到各靶器官、可有效透过血脑屏障等优点,使得头孢美唑钠可用于各临床科室的患者,包括外科手术、骨伤等患者用于预防感染。
头孢美唑钠通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成而发挥杀菌作用。由于人体细胞只有细胞膜没有细胞壁,故对人体细胞几乎没有毒性,不良反应发生率也低,因此头孢美唑钠是从幼儿到老年各年龄段人群均可选用的抗生素。
抗菌谱
本品对金色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌(吲哚阳性及阴性)、类杆菌属、消化球菌及消化链球菌等厌氧菌具有卓越的抗菌力。对耐要性强的金葡菌,对产酶不产酶的流感菌,淋球菌,卡他摩拉菌,对其他头孢菌素及类及青霉素类抗生素不敏感的细菌如吲哚阳性变形杆菌也具有很强的抗菌力。
药代动力学特征
静脉滴注1克(效价)时,血中浓度在滴注结束时达最高值,其平均值为76.2微克/毫升,6小时后为2.7微克/毫升,血中浓度半衰期为1.2小时左右。血清蛋白结合率100微克/毫升:84.8%;25微克/毫升:83.6%。给药后,头孢美唑钠高浓度分布于咳痰,腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔渗出液、颌骨、上颌窦黏膜、牙龈等。另外,也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质),但几乎不分布于母乳中。足量的头孢美唑钠可有效突破血脑屏障,进入炎症脑脊液中。头孢美唑钠在体内不代谢,大部分以具有抗菌活性的原形从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85~92%。随肾功能降低时,尿中排泄减少,血中浓度上升及半衰期延长。
适应症
用于敏感菌引起的各种疾病,包括院内感染,如败血症;支气管炎支气管扩张症感染时肺炎慢性呼吸道疾患继发感染肺化脓症(肺脓肿)脓胸;胆管炎胆囊炎;腹膜炎;肾盂肾炎膀胱炎;前庭大腺炎子宫内感染子宫附件炎子宫旁组织炎;颌骨周围蜂窝织炎颌炎等。外科手术,骨伤患者用于预防感染。
用量用法
通常成人1日1~2克(效价)分2次静脉注射或静脉滴注通常小儿1日25~100毫克(效价)/公斤体重分2~4次静脉注射或者静脉滴注另外难治性或严重感染症可随症状将1日量成人4克(效价)小儿增至150毫克(效价)/公斤体重分2~4次给药静脉注射时本剂1克(效价)溶于灭菌注射用水生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中缓慢注入另外本剂可加入补液中静脉滴注溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时不得用注射用蒸馏水溶解(因溶液不呈等张)。