优秀的消化道溃疡修复剂,促进溃疡愈合 抑制攻击因子 强化防御因子 预防粘膜损伤,是临床治疗胃溃疡,十二指肠溃疡,急慢性胃炎 及各中药物性胃肠粘膜损伤,肝硬化性胃损伤等的良好药物。
[成份]本品的主要成分为尿囊素铝,其化学名为:二羟(5—氧—4—脲基—咪唑啉基)氧铝。
分子式:C4H7AlN4O5
分子量:218.11
[性状]本品为白色颗粒,无嗅无味。
[不良反应]根据文献报道,在3120例受试病例中,副作用的发生率为0.16%(5例),均为便秘。
[禁忌]正在接受透析的患者,不得服用本制剂。
[注意事项]一般来说,高龄患者的生理机能比较低下,服用时要慎用;肾功能障碍的患者 慎用本品;因其长期服用可引起铝脑症及铝骨症,所以服用期间要定期测定血中的铝、磷、钾、碱性磷酸酯酶等的含量。
[孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。
[儿童用药]尚不明确。
[老年患者用药]尚不明确。
[药物相互作用]合并使用四环素的抗生物质或奎烯醌系的抗菌剂,作用有可能会减弱。所以最好不要同时服用。
[药理毒理]
药理作用
1.抗溃疡作用
在紧张性溃疡(大白鼠)、苯丁氮酮性溃疡(大白鼠)及利血平性溃疡(大白鼠)等、在肉眼及组织学上观察都有促进治愈及抑制溃疡发生的作用。
2.抗胃蛋白酶尿作用
尿囊素铝抗胃蛋白酶的作用与碳酸铋效果相近 ,4%的本品溶液可使胃蛋白酶的活性降低至10%(in vitro)。
3.粘膜血流量的增加作用
采用氢气体消除率法(大白鼠)、表明本品可增加胃中40%、十二指肠中30%的粘膜血流量。
4.粘膜合成分泌的促进作用
对大白鼠的醋酸溃疡模型、可以增加再生上皮及肉芽组织的酸性粘多糖体的生成。
5.粘膜上皮的再生激活作用
用大白鼠的醋酸溃疡模型、表明在溃疡部、可以激活粘膜上皮细胞的再生。
6.制酸作用
对0.05N盐酸的中和能力与氢氧化铝的水平在同一程度上,另外在铋刺激的胃液中可以发现其游离总酸度降低,PH值亦提高(狗)。
毒理研究
给大白鼠分别服用含尿囊素铝2.5%、5.0%、10.0%的饲料,连续服用311天,观察其生长,对食量、生殖系统、血液变化及其他重要器官,均未发现异常损害。
[药代动力学]
给狗口服本药0.8g(含主要成份ALDIOXA 0.4g),在消化器内水解为尿囊素及氢氧化铝,尿囊素大部分被吸收。尿囊素血药浓度在给药后1.5小时达峰值 ,5小时后降至服用前的水平。
[用法用量]通常成人每次一包,一日三至四次服用,可按年龄、症状之不同增减剂量或遵医嘱。
[规格]0.2g。
[包装]复合塑料袋包装,6包/盒、12包/盒 、30包/盒。
[有效期]36个月。
[执行标准]JX20000216
溃疡模型实验:尿囊素铝对胃壁微小血管的作用